Optimalisatie van avermectine nano-afgifte: impact van deeltjesgrootte op vrijgave, stabiliteit en plaagbestrijding

Samenvatting

Het gebruik van nano-afgifte-dragers voor pesticiden verbetert de benutting en verlengt de werking door gecontroleerde vrijgave en verbeterde bescherming. Toch hebben de meeste gecontroleerde-vrijgave formuleringen grote, polydisperse deeltjes, wat prestatie-inzichten beperkt. In deze studie werden avermectine (Av) nano-afgifte-systemen met precies gecontroleerde deeltjesgroottes ontwikkeld en hun vrijgavekinetiek, fotostabiliteit en bioactiviteit geëvalueerd. Door de deeltjesgrootte aan te passen, kon het Af-vrijgaveprofiel fijn afgestemd worden, en nam de biologische activiteit toe met afnemende grootte. Deze bevindingen tonen aan dat Av nano-afgifte-systemen de controleerbare vrijgave, UV-bescherming en effectiviteit aanzienlijk verbeteren, wat pesticidenresten en toepassingsfrequentie reduceert.

Achtergrond

Pesticiden zijn cruciaal voor ziekte- en plaagbestrijding in planten, doch conventionele formuleringen lijden onder slechte dispersie, snelle afbraak en hoge verliespercentages (tot 70–90 %) door biologische afbraak, fotolyse, verdamping, afstroming en grondwaterluchting. Deze uitdagingen compromitteren voedselveiligheid en milieukwaliteit, wat de noodzaak voor geavanceerde afgiftestrategieën onderstreept.

Nanotechnologie biedt een veelbelovende weg om pesticidenprestaties te verbeteren. Nanodeeltjesformuleringen vergroten het oppervlak en verbeteren de ruimtelijke verdeling op bladoppervlakken, terwijl polymere nano-dragers langzame, gecontroleerde vrijgave van actieve ingrediënten mogelijk maken. Polylactide (PLA), een biologisch afbreekbaar, FDA-goedgekeurd polymere, heeft zich bewijs geleverd als drager voor bioactieve moleculen en wordt steeds vaker onderzocht voor pesticidenincapsulatie vanwege de milieuvriendelijkheid, lage kosten en schaalbaarheid.

Nanodeeltjesafgifte vergroot het contactoppervlak tussen plaag en pesticide, wat heching en penetratie verbetert. Avermectine (Av) is een breed-spectrum, lage-toxiciteit biopesticide, maar het degradeert snel onder UV en heeft een korte halfwaardetijd in water. Microincapsulatie is geprobeerd, maar de resulterende capsules (1–5 µm) zijn groot en ongelijk, wat dispersie en effectiviteit beperkt. Er bestaat beperkt werk over Av nano-afgifte-systemen met gecontroleerde grootteverdeling.

Dit onderzoek heeft tot doel Av nano-afgifte-systemen met variërende deeltjesgroottes te synthetiseren via emulsiepolymrisatie met PLA, en te beoordelen hoe grootte vrijgavegedrag, fotostabiliteit en biologische activiteit beïnvloedt.

Experimenteel

Materialen

PLA en Av werden geleverd door Nature Works en Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. (Inner Mongolië, China). Polyvinylalcohol (PVA, 87–90 % gehydrolyseerd, M_w 30.000–70.000) werd gekocht van Sigma-Aldrich Shanghai. Gelatine werd verkregen van Sinopharm Chemical Reagent Co., Ltd. Dialysemembranen kwamen van Beijing Tianan Technology Co., Ltd. Alle overige reagentia waren analytische graad, en Milli-Q water (18,2 MΩ cm) werd doorheen gebruikt.

Bereiding van Avermectine Nano-afgifte Systeem

Een olie-in-water (O/W) emulsie werd gevormd door PLA en Av opgelost in methylenechloride (olie-fase) te combineren met een waterfase bevattende gelatine en PVA. De oliefase werd gedruppeld in de waterfase onder hoge-scheremulsificatie (FA25, FLUKO) om een grove emulsie te produceren, vervolgens gehomogeniseerd door ultrasonicatie (JY 92-IIN). De resulterende emulsie werd overnacht geroerd om het oplosmiddel te verdampen, verzameld door centrifugatie, driemaal gewassen gedioniseerd water en vriesgedroogd tot een vrijstroomende poeder, opgeslagen bij 4 °C.

Karakterisatie van Nano-afgifte Systemen

Deeltjesmorfologie werd onderzocht met scanelektronenmicroscopie (SEM, JSM-6700 F) na platinasputtercoating. Grootteverdelingen werden gemeten met dynamische lichtverstrooiing (Zetasizer NanoZS90) bij 25 °C.

Bepaling van Avermectine Lading

Av-gehalte werd gekwantificeerd met UV-vis spectroscopie (245 nm). Monsters werden afgewogen, opgelost in chlorofoom, verdampt, heropgelost in methanol, gefiltreerd en geanalyseerd.

Gecontroleerde Vrijgave Studies

Monsters werden opgeschud in 10 mL 1:1 ethanol/water, in een dialysezak geplaatst en gedoopt in 90 mL van hetzelfde medium. Op vaste intervallen werden 5 mL aliquoten vervangen door vers oplosmiddel, en Av-concentratie gemeten met UV-vis. Technische abamectine (TC) diende als controle.

Fotolyse Gedrag

Av-fotolyse werd beoordeeld door methanol/water oplossingen te bestralen onder een 500 W UV-lamp (λ = 365 nm) tot 72 u, met bemonstering elke 12 u.

Stabiliteitstests

Monsters werden opgeslagen bij 0 ± 2 °C gedurende 7 dagen en 54 ± 2 °C gedurende 14 dagen, waarna Av-gehalte opnieuw gemeten werd.

Bioassays

Bladdip-bioassays tegen koolbladluislarven werden uitgevoerd. Bladeren werden gedoopt in Av-suspensies met Triton X-100, gedroogd en blootgesteld aan 48 u incubatie (25 °C, 75 % RH). Sterfte werd vastgelegd, en LC₅₀ waarden berekend met DPS v12.01. Commerciële WDG diende als controle.

Resultaten en discussie

Constructie en karakterisatie van het Avermectine Nano-afgifte Systeem

Figuur 1 schetst de synthese-werkstroom. Door de PVA/gelatine-verhouding te variëren, werden deeltjesgroottes van 344 tot 827 nm bereikt (figuur 2). Av-lading varieerde van 33,4 % tot 57,5 % (figuur 3). Alle deeltjes waren glad, bolvormig en uniform gedispergeerd.

Avermectine Vrijgave uit het Nano-afgifte Systeem In Vitro

Vrijgaveprofielen (figuur 4) onthullen dat technisch Av vrijwel volledig vrijkomt binnen 25 u, terwijl nano-systemen een bifasische vrijgave vertonen: een initiële burst gevolgd door continue vrijgave over 240 u. Kleinere deeltjes (344 nm) gaven 79,4 % van Av vrij, vergeleken met 53,2 % voor 827 nm deeltjes, wat aangeeft dat hoger oppervlak diffusie versnelt. Dus is deeltjesgrootte een cruciale hefboom voor het afstemmen van vrijgavekinetiek.

Biologische Activiteit

Bioassays tegen bladluizen (figuur 5) tonen een duidelijke trend: LC₅₀ waarden dalen naarmate de deeltjesgrootte afneemt. Kleinere deeltjes verbeteren dispersie, benettingsvermogen en retentie, wat de biobeschikbaarheid verhoogt. Alle nano-systemen presteren beter dan commerciële Av WDG, wat bevestigt dat nano-incapsulatie de effectiviteit verhoogt.

UV-Schermende Eigenschappen van Avermectine in het Nano-afgifte Systeem

Fotolyse experimenten (figuur 6) tonen aan dat het nano-afgifte systeem Av beschermt tegen UV-afbraak: na 48 u treedt slechts 18,7 % fotolyse op versus 46,7 % voor commerciële WDG; bij 72 u 25,6 % versus 51,5 %. De polymere wand schermt het actieve ingrediënt effectief af.

Opslagstabiliteit

Stabiliteitstests (figuur 7) tonen aan dat Av-lading stabiel blijft bij 0 °C en 25 °C. Een geringe verlies (< 5 %) treedt op na 14 dagen bij 54 °C, toeschrijfbaar aan thermische afbraak. Over het algemeen vertoont het nano-afgifte systeem uitstekende opslagstabiliteit.

Conclusies

We hebben met succes avermectine nano-afgifte-systemen met gecontroleerde deeltjesgroottes geproduceerd via emulsiepolymrisatie met PLA als biologisch afbreekbare drager. Deeltjesgrootte dicteert vrijgavesnelheid, UV-bescherming en biologische activiteit: kleinere deeltjes geven Av sneller vrij, verbeteren plaagbestrijding en bieden superieure fotostabiliteit. Deze nano-systemen overwinnen beperkingen van conventionele biopesticiden – zoals snelle afbraak, bodemadsorptie en korte werkingsduur – wat de effectiviteit verbetert, toepassingsfrequentie verlaagt en milieueffecten minimaliseert.